entinostat的作用有哪些？表现如何？

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　　Entinostat，中文译名“恩替诺特”，这是一种选择性I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，目前完成的临床前、Ⅰ期和Ⅱ期临床试验也都证实了本品安全性和有效性。那么，entinostat的作用有哪些？表现如何？为方便大家了解，接下来就让小编来为大家介绍下：

　　据了解，恩替诺特可选择性地针对与肿瘤生物学最相关的HDAC亚型，能使肿瘤细胞中失控基因的表达正常化，从而恢复对其他靶向治疗药物的灵敏度。

　　entinostat在核小体内的组蛋白乙酰化/去乙酰化中发挥重要作用，主要通过抑制组蛋白去乙酰化作用，在体内和体外促进血液和癌细胞基因的表达。它能够诱导 p21WAF-1/CIP-1 基因的表达，而不依赖于 p53 的活性。多项体内和体外研究表明恩替诺特具有抗肿瘤活性。

　　临床前药理研究表明entinostat在口服和静脉注射下的血浆浓度峰值分别为30——40、10 min。无论哪种给药方式，恩替诺特在大鼠、小鼠和狗体内半衰期（t1/2）相似，均约为1h。

　　Entinostat是一种新颖的口服 HDAC1 抑制剂，不论作为单一药剂或是与现有商业可获得的靶向治疗药物的组合，都具有安全性和有效性，使其有别于其他 HDAC 抑制剂。如今，Ⅲ期临床试验也已开始，期待后续试验进展结果，如能在Ⅲ期临床中得到预期的结果，将会解决尚未满足的临床用药需求，给大批晚期乳腺癌患者带来更多的生存获益。

　　关于entinostat的作用与表现，小编就先为大家简单的介绍到这里。从文章中我们可以看出，恩替诺特因其在乳腺癌和肺癌获得的出色临床结果，正准备开展关键的 III 期临床试验。若用户对此产品还有疑问，可以通过化源网平台来进一步搜索了解。